Fluoxetin (ProZAC) -Aktionsmechanismus und Nebenwirkungen

Der Fluoxetin, Besser als Prozac bekannt,Es ist ein Antidepressivum, das sich innerhalb der Kategorie der selektiven Inhibitoren der Serotonin -Wiederaufnahme (ISRS) befindet. Am bekanntesten als Prozac, es ist einer der am meisten verschriebenen Antidepressiva weltweit. Obwohl es zahlreiche vorteilhafte Auswirkungen hat.

Das Erscheinen der SSRIs in den späten 80ern revolutionierte die Psychopharmakologie bis zu sechs Rezepte pro Sekunde. Obwohl sie ursprünglich als Antidepressiva geboren wurden, werden sie normalerweise auch für andere weniger schwerwiegende Erkrankungen wie vorläufige dysphorische Störungen, Angststörungen oder einige Essstörungen verschrieben.

In der Gruppe von ISRs gibt es sechs Arten von Verbindungen, die viele Effekte haben, obwohl sie auch einzigartige Eigenschaften haben, die sie unterscheiden. In diesem Artikel werden wir die gemeinsamen und eigenen Auswirkungen des Flouxetins sehen.

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Was passiert im Gehirn einer Person mit Depressionen?

Um das Fluoxetin und die allgemeinen NSRs zu verstehen, müssen Sie wissen, was im Gehirn einer Person mit zellulärem Niveau passiert.

Nach der monoaminergen Hypothese erleiden Menschen mit Depression ein Serotonin -Defizit an serotonergen präsynaptischen Neuronen, sowohl in somatodendritischen Gebieten als auch im axonischen Terminal.

Abbildung 1. Serotonerge Neuron des Patienten mit Depressionen (Stahl, 2010).

Alle Antidepressiva wirken durch Erhöhen von Serotonin, bis sie vor der Störung ihre vorherigen Werte erreichen, und versuchen so, die depressiven Symptome zu lindern oder zu beenden.

Zusätzlich zum Einfluss auf axonische Rezeptoren wirken die ISRs auf Serotoninrezeptoren im somatodendritischen Bereich (5HT1A -Rezeptoren), und dies löst eine Reihe von Effekten aus, die mit dem Anstieg des Serotonin enden.

Fluoxetin -Wirkungsmechanismus

Als nächstes wird der Wirkungsmechanismus des SSRS Schritt für Schritt erklärt:

1-the ISRS-Block-Serotoninrezeptoren Block

Die ISRS -Blocker -Serotoninrezeptoren des somatodendritischen Bereichs, auch Tser -Pumpen (Serotonintransporter), genannt. Dieser Block verhindert, dass Serotoninmoleküle zu Rezeptoren beitragen, und daher kann Serotonin nicht in Erinnerung bleiben (daher der Name der SSRIs) und bleibt im somatodendritischen Bereich.

Nach einiger Zeit werden die Serotoninspiegel aufgrund ihrer Akkumulation erhöht. Die Serotoninspiegel steigen auch in unerwünschten Bereichen und die ersten Nebenwirkungen werden beobachtet.

Schritt 1- Somatodendritischer Serotonerge Rezeptorblock (Stahl, 2010).

2-Regulierung von Rezeptoren

Wenn die Rezeptoren für eine Weile blockiert wurden, identifiziert das Neuron sie als unnötig, so dass sie aufhören zu arbeiten und einige verschwinden. Diese Effekte werden als Desensibilisierung und Regulation bezeichnet und treten durch einen genomischen Mechanismus auf.

Schritt 2- Bewusstsein und Abwärtsregulation somatodendritischer serotonererger Rezeptoren (Stahl, 2010).

3-Produktion von Serotonin

Da es weniger Rezeptoren gibt, ist die Menge an Serotonin, die innerhalb des Neurons eintrifft. Daher "glaubt" das Neuron, dass es nur sehr wenig Serotonin gibt, mehr Mengen dieses Neurotransmitters produziert und seinen Fluss zu Axonen und Freisetzung aktiviert. Dieser Mechanismus ist derjenige, der die meisten Antidepressiva -Wirkungen von SSRs erklärt.

Kann Ihnen dienen: Präfrontaler Kortex: Anatomie, Funktionen und VerletzungenSchritt 3- Serotonin-Produktion und -veröffentlichungsaktivierung (Stahl, 2010).

4-Sensibilisierung und Abwärtsregulation von Serotonergen Rezeptoren 

Sobald das Neuron bereits begonnen hat, höhere Serotoninspiegel zu trennen, beginnt ein weiterer Wirkungsmechanismus der SSRIs, der bisher bisher nicht wirksam war.

Dieser Mechanismus ist die Blockade von axonischen Rezeptoren, die ebenfalls desensibilisiert und reguliert werden und daher weniger Serotonin wieder aufnimmt. Dieser Mechanismus lässt die Nebenwirkungen der ISRs zu reduzieren, da die Serotoninspiegel auf normale Werte gesenkt werden.

Schritt 4-Bewusstsein und Abwärtsregulation axonischer Serotonergen Rezeptoren (Stahl, 2010).

Kurz gesagt, die SSRIs wirken in allen Hirnbereichen, in denen es serotonerge Neuronen gibt. Obwohl sich die Nebenwirkungen oder nicht wünschen, verbessert sich im Laufe der Zeit.

Spezifische Aspekte in Fluoxetin

Zusätzlich zu dem oben erklärten Mechanismus, der allen ISRs gemeinsam ist, folgt Fluoxetin auch anderen Mechanismen, die es einzigartig machen.

Schema eines Fluoxetinmoleküls (Stahl, 2010).

Dieses Arzneimittel hemmt die Serotonin -Wiederaufnahme nicht nur, sondern auch die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin im präfrontalen Kortex und blockiert 5HT2C -Rezeptoren, wodurch die Spiegel dieser Neurotransmitter in diesem Bereich zunimmt. Die Medikamente, die diesen Effekt haben, werden als DND bezeichnet.

Dieser Mechanismus kann einige der Eigenschaften von Fluoxetin als Aktivator erklären und somit dazu beitragen. Andererseits ist es für Patienten mit Aufregung, Schlaflosigkeit und Angst nicht ratsam, da sie eine unerwünschte Aktivierung erleben können.

Der Fluoxetinmechanismus als DND kann auch als therapeutische Wirkung auf Magersucht und Bulimie wirken.

Schließlich kann dieser Mechanismus auch die Fähigkeit von Fluoxetin erklären, Oceanzapin -Antidepressiva bei Patienten mit bipolarer Depression zu erhöhen, da dieses Medikament auch als DND wirkt und beide Aktionen hinzugefügt werden würden.

Andere Effekte von Fluoxetin sind die schwache Blockade von Noradrenalin (IRN) und bei hohen Dosen CYP2D6- und 3 A4 -Hemmung, die die Wirkung anderer psychopharmopharmazeutischer auf unerwünschte Weise erhöhen können.

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Darüber hinaus haben sowohl Fluoxentin als auch ihr Metaboliten eine lange Lebensdauer (2 oder 3 Tage Fluoxetin und 2 Wochen sein Metaboliten), was dazu beiträgt, das Entzugssyndrom zu verringern, das durch Entfernen einiger ISRS beobachtet wird. Wir müssen jedoch berücksichtigen, dass dies auch impliziert, dass eine lange Zeit auftreten wird, bis das Medikament vollständig aus dem Organismus verschwindet, wenn die Behandlung endet.

Nebenwirkungen von Fluoxetin

Zu den Nebenwirkungen, die Fluoxetin und im Allgemeinen alle ISRs teilen, gehören:

• Geistige Erregung, Nervosität, Angst und sogar Panikattacken. Dieser Effekt wird aufgrund der akuten Blockierung der 5HT2A- und 5HT2C -Rezeptoren in der serotonergen Projektion des Rafe auf die Amygdala und des limbischen Kortex zum ventromedialen präfrontalen Cortx erzeugt.
• Acatismus, psychomotorische Verzögerung, milder Parkinsonismus, dystonische Bewegungen und infolge dieser gemeinsamen Schmerzen. Dieser Effekt wird durch die akute Blockierung der 5HT2A -Rezeptoren der Basalganglien erzeugt.
• Schlafstörungen, Myoklonen, Erwachen. Dieser Effekt wird durch die akute Blockierung von 5HT2A -Rezeptoren in Schlafzentren erzeugt.
• Sexuelle Dysfunktion. Dieser Effekt ist auf die akute Blockierung von 5HT2A- und 5HT2C -Rezeptoren im Rückenmark zurückzuführen.
• Übelkeit und Erbrechen. Dieser Effekt erscheint als Folge der akuten Blockierung von 5HT3 -Rezeptoren im Hypothalamus.
• Darmmotilität, Krämpfe. Dieser Effekt ist eine Folge des 5HT3- und 5HT4 -Rezeptorblocks.

Zusätzlich zu den gerade erwähnten Effekten kann Fluoxetin andere eigene Nebenwirkungen erzeugen, die in der folgenden Tabelle beobachtet werden können.

Wenn eine Überdosierung von Fluoxetin auftritt, können Instabilität, Verwirrung, mangelnde Reaktion auf Stimuli, Schwindel, Verblassen und sogar Essen zusätzlich zu den vorherigen Nebenwirkungen erlitten werden.

Darüber hinaus wurde festgestellt. Daher müssen junge Menschen besonders vorsichtig mit dieser Droge sein.

Vorsichtsmaßnahmen, die vor der Einnahme von Fluoxetin folgen sollten

Psychopharmazeutika können für die Gesundheit im Allgemeinen und insbesondere für die psychische Gesundheit sehr gefährlich sein. Daher sollten sie niemals verabreicht werden, sie müssen immer nach dem medizinischen Rezept genommen werden und während seines Eingangs muss der Arzt gehen, wenn eine mentale oder körperliche Veränderung notiert wird.

Es ist wichtig, den Arzt zu informieren, wenn Sie ein anderes Medikament einnehmen oder einfach aufhören, da er mit Fluoxetin interagieren und schädliche Auswirkungen haben kann.

Im Folgenden finden Sie eine Liste von Medikamenten, die potenziell gefährlich sein können, wenn sie mit Fluoxetin kombiniert werden:

• Tics Medikamente wie Pimozid (OAP).
• Medikamente zur Behandlung von Schizophrenie wie Tioridazin, Clozapin (Clozaril) und Haloperidol (Haldol).
• Einige IMAO -Antidepressiva (Oxidase -Monoamin -Inhibitoren) wie Isokroboxazid (Marplan), Fenelzin (Nardil), Selegilin (Eldepryl, Emsam, Zelapar) und Tranilciprominina (Grin).
• Medikamente zur Behandlung von Angstzuständen wie Alprazolam (Xanax) oder Diazepam (Valium).
• Antikoagulanzien wie Warfarin (Coumadin) und Ticlid (Ticlopidin).
• Einige Antimykotika wie Fluconazol (Diflucan), Ketoconazol (Nizoral) und Voriconazol (VFEND).
• Other antidepressants such as amitriptyline (elavil), amoxapine (assendin), clomipramine (anaphranyl), desipramine (norpramin), doxepine, imipramine (tofranil), nortriptyline (adventyl, pamelor), protriptyin (vivactyl), flow , Lithobid), and trimipramine (Surmontil).
• Einige nicht -steroide entzündungshemmende Medikamente wie Aspirin, Ibuprofen oder Paracetamol.
• Medikamente gegen Herzerkrankungen wie Digoxin (Lanoxin) und Flecainida (Tambocor).
• Einige Diuretika.
• Medikamente zur Behandlung von Infektionen wie Linezolid.
• Medikamente zur Behandlung von Herz -Kreislauf -Erkrankungen wie Fluvastatin (Lescol) und zur Behandlung von Bluthochdruck wie Torsemid (Demadex).
• Medikamente zur Behandlung von Geschwüren und Magenerkrankungen wie Cimetidin (Tagamet) und Protonenpumpeninhibitoren wie Esomeprazol (Nexium) und Omeprazol (Prilosec, Prilosec OTC, Zegern).
• HIV -Behandlungen wie Etravirina (Intelence).
• Antikonvulsionen wie Phenytin (Dilantin), Carbamazepin (Tegretol) und Phenytin (Dilantin).
• Hormonelle Behandlungen wie Tamoxifen (Nolvadex) und Insulin.
• Diabetes -Medikamente wie Tolbutamid.
• Methylenblau, die zur Behandlung von Alzheimer -Krankheit verwendet wird.
• Medikamente für Migräne wie Almotriptan (Axert), Electriptan (Relaspax), Frovatriptan (Frova), Narratriptan (Amerge), Rizatriptan (Maxalt), Sumatriptan (Imitrex) und Zolmitriptan (Zomig)).
• Beruhigungsmittel, Beruhigungsmittel und Schlaftabletten.
• Medikamente zur Behandlung von Fettleibigkeit wie Sibtramin (Meridia).
• Analgetika wie Tramadol (Ultram).
• Krebsbehandlung wie Vinblastin (Velban).

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Es ist auch ratsam, den Doktor zu warnen, wenn Sie Vitamine wie Tryptophan oder Herstellung von Produkten wie San Juan Grass einnehmen.

Darüber hinaus muss mit Fluoxetin besondere Sorgfalt aufgenommen werden.

Fluoxetin sollte nicht in Schwangerschaft eingenommen werden, insbesondere in den letzten Monaten der Schwangerschaftsmonate. Es wird auch nicht empfohlen, dass Menschen über 65 diese Medikamente einnehmen.

Verweise

1. American Society of Health-System Apotheker. (15. November 2014). Fluoxetin. Erhalten von MedlinePlus.
2. Unam School of Medicine. (S.F.). Fluoxetin. Abgerufen am 13. Mai 2016 von der Unam School of Medicine.
3. Stahl, s. (2010). Antidepressiva. In s. STAHL, Stahls eESSICIAL -Psychopharmakologie (P. 511-666). Madrid: Klassenzimmer Medica Group.
4. Stahl, s. (2010). Antidepressiva. In s. STAHL, Stahls eESSICIAL -Psychopharmakologie (P. 511-666). Madrid: Klassenzimmer Medica Group.